К какой группе антибиотиков относится левофлоксацин

Левофлоксацин к какой группе антибиотиков относится

К какой группе антибиотиков относится левофлоксацин

ЛевофлоксацинХимическое соединениеИЮПАКБрутто-формулаМолярная массаCASPubChemDrugBankКлассификацияАТХФармакокинетикаБиодоступн.Связывание с белками плазмыМетаболизмПериод полувывед.ЭкскрецияЛекарственные формыСпособ введенияДругие названия
Levofloxacin
(-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат
C18H20FN3O4
361.368 г/моль
100986-85-4
149096
APRD00477
J01MA12 S01AX19
99%
24 to 38 %
Почки
от 6 до 8 часов
С мочой
раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли глазные
Oral, IV, ophthalmic
Глево, Леваквин, Леволет, Левофлоксацин, Лефлобакт, Левофлоцин ФС, Лефокцин, Л-Оптик Ромфарм, Маклево, Офтаквикс, Таваник, Тайгерон, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс
Медиафайлы на Викискладе

Левофлоксаци́н — лекарственное средство, антибактериальный препарат, входящий в группу фторхинолонов ІІІ поколения. Представляет собой L-энантиомер офлоксацина с антибактериальной активностью вдвое большей, чем у офлоксацина, являющегося рацемической смесью L- и D- энантиомеров [1] .

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Фторхинолон — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу(топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерии.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99 %. TCmax — 1-2 ч; при приёме 250 и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевая секреция. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax — 6.2 мкг/мл.

При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax — 6.2 мкг/мл, T 1/2 — 6.4 ч.

Показания [ править | править код ]

Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит, хронический простатит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), туберкулёз (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Является препаратом выбора при хроническом простатите (в дозировке 500 мг в день, в течение 28 дней). Эффективность такого лечения превышает 77 %. [2] [3]

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

C осторожностью [ править | править код ]

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

  • При остром синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При инфекционном обострении ХОБЛ — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При пневмонии — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут); внутривенно — по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
  • При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; внутривенно, в той же дозе, 7-10 дней. При простатите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сут в течение 28 дней.
  • При инфекциях кожи и мягких тканей — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки; внутривенно, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
  • При туберкулезе — внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.

Применяется также внутривенно, после внутривенного введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин — по 125—250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/мин (включая гемодиализ) — 125 мг через 24 или 48 ч.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Источник: http://mybabic.com/info/levofloksacin-k-kakoj-gruppe-antibiotikov/

Левофлоксацин (500 мг)

К какой группе антибиотиков относится левофлоксацин

  • русский
  • қазақша

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрата, 514,5 мг

(в пересчете на левофлоксацин 500,0 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия альгинат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80 (твин-80), краситель желтый хинолиновый, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95-100%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,6 ± 1,0 ч при разовой дозе 500 мг. Связывание с белками 30-40%. Выводится из организма относительно медленно (период полувыведения – 6-8 часов).

Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.

В неизмененном виде с мочой выводится 75% – 90%, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 20-24 часов, в кале обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина.

Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов

– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);

– аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;

– анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;

– внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

  • острый синусит
  • обострение хронического бронхита
  • внебольничная пневмония
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит

Способ применения и дозы

Взрослым: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

– острый синусит – 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;

– обострение хронического бронхита – 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;

– внебольничная пневмония – 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;

– инфекции кожи и мягких тканей – 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;

– хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит – 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза – 500мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Побочные действия

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D1%84%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BD-500-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/708058341477650945?instruction_lang=RU

Левофлоксацин антибиотик: группа и противопоказания

К какой группе антибиотиков относится левофлоксацин

Заболевания дыхательных путей имеют преимущественно инфекционно-воспалительную природу. И зачастую они вызываются бактериальными возбудителями. Поэтому эффективное лечение невозможно без воздействия на источник патологии, т. е. микробный фактор.

Для этого применяются такие медикаментом, как Левофлоксацин. Для тех, кто сталкивается с препаратом впервые, актуальны следующие вопросы: он антибиотик или нет, к какой группе относится, чем обладает, когда и как применяется, имеет ли побочные эффекты и противопоказания.

Ответы на них можно получить у врача или из официальной инструкции.

Характеристики

Левофлоксацин представляет собой синтетическое вещество. По химическому строению он является L-изомером офлоксацина, благодаря чему имеет более выраженную, по сравнению с ним, эффективность.

Это порошок кристаллической структуры с беловато-желтым оттенком, хорошо растворяющийся в водной среде. Способен формировать устойчивые соединения со многими металлами. Фармацевтической промышленностью препарат широко выпускается в таблетках или растворе для инфузий.

Но есть и лекарственные формы для местного применения, например, глазные капли.

Действие

Левофлоксацин – это антибиотик из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром противомикробной активности.

Благодаря угнетению специального фермента (ДНК-гиразы), он нарушает процессы спирализации нуклеиновых цепей в ядре микробной клетки. Это влечет за собой тяжелые структурные нарушения в цитоплазме, органеллах и мембране.

К Левофлоксацину чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии с аэробным метаболизмом:

  • Стрептококки.
  • Пневмококк.
  • Стафилококки.
  • Гемофильная палочка.
  • Моракселла.
  • Клебсиелла.
  • Нейссерия.
  • Микобактерии.
  • Коринебактерии.

Кроме того, препарат эффективен в отношении внутриклеточных микробов (хламидии, микоплазмы). Как видим, все указанные возбудители способны стать причиной респираторного заболевания.

Левофлоксацин также воздействует на кишечную и синегнойную палочки, сальмонелл, протея, энтерококки и других микробов, включая штаммы, резистентные к лекарствам пенициллинового ряда, макролидам или другим фторхинолонам.

Это делает антибиотик крайне востребованным и эффективным.

Левофлоксацин действует бактерицидно, вызывая в микробной клетке структурные нарушения. Он проявляет активность в отношении большинства возбудителей, особенно участвующих в патологии респираторного тракта.

Распределение в организме

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность активного вещества приближается к стопроцентной, а прием пищи или других лекарств на нее мало влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 80 минут, а период полувыведения растягивается до 8 часов.

Около трети Левофлоксацина, попавшего в кровь, связывается с белковыми молекулами. Он хорошо проникает в ткани бронхолегочной системы, секрет желез и альвеолярные макрофаги. Частично препарат метаболизируется в печени, но основная часть выводится в неизмененном виде через почки.

Это происходит на протяжении 2 суток после приема внутрь или парентерального введения.

Показания

Антибиотик Левофлоксацин применяется в ситуациях, когда заболевание обусловлено чувствительными к нему возбудителями. На первом месте стоит патология верхних и нижних дыхательных путей:

  • Острые синуситы (гайморит, фронтит, этмоидит).
  • Обострение хронического бронхита.
  • Внебольничные пневмонии.
  • Туберкулез (в составе комплексной терапии).

Помимо этого, препарат используется при инфекциях иной локализации – мочеполовых (пиелонефрит, уретрит, простатит), кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулы), брюшной полости (перитонит), системных (септикопиемия). В глазных каплях лекарство показано при конъюнктивитах, кератитах, дакриоциститах, а также перед операциями и после них.

Применение

Любые антибиотики, в том числе и Левофлоксацин, должны применяться по рекомендации врача. Перед назначением препарата специалист проведет обследование и установит точный диагноз. Только в этом случае можно определить дозировку и курс приема.

Способ использования

Таблетки Левофлоксацина лучше принимать между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным объемом воды. А раствор вводится путем внутривенной капельной инфузии. Суточную дозу допускается делить на два раза.

Какой схемы придерживаться во время лечения препаратом, зависит от характера патологии и свойств возбудителя. Дозировку определяет врач в индивидуальном порядке. Например, при бронхите или синусите принимают по 1 таблетке в сутки, а пневмония требует удвоенной интенсивности. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется, но при нарушенной функции почек ее уменьшают.

Лечение должно продолжаться еще не менее 3 суток после ликвидации лихорадки или до тех пор, пока не произойдет элиминация бактериального агента из организма. Как правило, курс терапии Левофлоксацином составляет от 7 до 14 дней. Инъекционное введение антибиотика практикуют на протяжении нескольких суток, а затем переходят на таблетированные формы.

Побочные эффекты

Во время лечения препаратом вероятны нежелательные реакции со стороны различных систем. Их частота различна, и совсем необязательно они появятся у конкретного пациента. Побочные эффекты Левофлоксацин в основном дает у пациентов с индивидуальными особенностями реагирования на лекарство. К ним относятся следующие (таблица):

Нельзя забывать и о том, что Левофлоксацин, как и антибиотики других групп, при длительном приеме может провоцировать угнетение естественной микрофлоры и присоединение вторичной инфекции (например, кандидоза). Фторхинолоны также способны обострить у пациента проявления порфирии.

Побочные реакции, возникающие на фоне приема Левофлоксацина, достаточно разнообразны. Их частота очень вариабельна, и неизвестно, какие встретятся в конкретном случае и появятся ли вообще.

Передозировка

Превышение терапевтической дозы, указанной в инструкции и рекомендациях врача, приводит к резкому развитию нежелательных явлений. Среди них стоит отметить:

  • Тошноту и рвоту.
  • Головокружение.
  • Нарушения сознания.
  • Тремор и судороги.

Специфического антидота для Левофлоксацина не существует, поэтому лечение передозировки осуществляется симптоматически: промывают желудок, дают сорбенты и другие средства. При диализе антибиотик не выводится из организма.

Ограничения

Использование препарата может ограничиваться определенными факторами. Прежде всего речь идет о сопутствующих состояниях и особенностях организма, которые могут быть у пациента. Немаловажную роль в плане безопасности приема также играют другие препараты, принимаемые параллельно. Все это должен учитывать врач, назначающий антибиотик.

Противопоказания

Чтобы во время лечения Левофлоксацином избежать нежелательных последствий, необходимо помнить о его противопоказаниях. Как свидетельствует инструкция по применению, они у препарата следующие:

  • Индивидуальная гиперчувствительность.
  • Повреждение сухожилий от фторхинолонов в анамнезе.
  • Миастения и эпилепсия.

Антибиотик также противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям. Это связано с тем, что препарат способен нарушать развитие хрящей в точках роста, не подвергшихся полному окостенению.

Кроме того, адекватных исследований в отношении безопасности медикамента в период вынашивания ребенка не проводилось.

Следует помнить, что Левофлоксацин с особой осторожностью принимается лицами с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением почечной функции, склонностью к судорогам, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью.

Взаимодействие

Активность препарата уменьшается при одновременном использовании антацидов (с магнием и аллюминием), препаратов железа и минеральных комплексов. Поэтому рекомендуют соблюдать временной интервал не менее 2 часов между их приемом.

Совместно с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает риск судорожного синдрома. Прием Левофлоксацина может усиливать побочные эффекты теофиллина, а также требует контроля за показателями свертывания крови и глюкозы при использовании антикоагулянтов и сахароснижающих средств.

Во время лечения глюкокортикоидами резко повышается вероятность повреждения сухожилий.

Принимая любые лекарства совместно с антибиотиком, необходимо сообщить об этом лечащему врачу, чтобы исключить их негативное взаимодействие.

Другие указания

Лекарство, относящееся к антибактериальным препаратам, должно применяться после установления вида возбудителя и его чувствительности к препарату.

Но Левофлоксацин может назначаться и до получения результатов тестирования – эмпирически (ведь срок выполнения анализа довольно большой – не менее 5 дней).

Но в дальнейшем лечение должно корректироваться с учетом микробиологических показателей.

Левофлоксацин является антибиотиком из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром действия, охватывая большой круг возбудителей.

Основная сфера применения препарата – это инфекционно-воспалительная патология респираторного тракта, но он с успехом используется и при других заболеваниях.

Эффективность и безопасность лечения антибиотиком напрямую зависит от качества диагностики и выполнения пациентом предписанных рекомендаций.

Источник: http://elaxsir.ru/lekarstva/antibiotiki/levofloksacin-antibiotik.html

ЗдоровыйТракт
Добавить комментарий